保泰松

更新时间:2022-11-23 13:03

保泰松(phenylbutazone),化学名为4-丁基-1,2-二苯基-3,5-吡唑烷二酮,分子式为C19H20N2O2,是一种作用于中枢神经系统的药物,呈白色或类白色的结晶性粉末,无臭,略带苦味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中几乎不溶,在氢氧化碱溶液中溶解。

化学物简介

基本信息

化学式:C19H20N2O2

分子量:308.374

CAS号:50-33-9

MDL号:MFCD00005500

EINECS号:200-029-0

RTECS号:UQ8225000

BRN号:290080

PubChem号:24277729

理化性质

密度:1.173g/cm3

熔点:104-107°C

沸点:424.9℃

闪点:174.3℃

折射率:1.606

外观:白色或类白色结晶性粉末

溶解性:易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液

分子结构数据

摩尔折射率:88.7

摩尔体积(cm3/mol):262.7

等张比容(90.2K):689.4

表面张力(dyne/cm):47.3

极化率(10-24cm3):35.16

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:0

氢键受体数量:2

可旋转化学键数量:5

互变异构体数量:2

拓扑分子极性表面积:40.6

重原子数量:23

表面电荷:0

复杂度:389

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:0

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

用途

具有解热镇痛、抗炎及抗风湿作用。

药典标准

来源

本品为1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按干燥品计算,含C19H20N2O2不 得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,略带苦味。

本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中几乎不溶;在氢氧化碱溶液中溶解。

熔点为104~107℃。

鉴别

1、取本品约0.1g,加冰醋酸1mL与盐酸2mL,置水浴上加热30分钟,冷却后,用水10mL稀释,滤过,滤液中加0.1mol/L亚硝酸钠溶液3mL,即显黄色。取此溶液1mL,加碱性β-萘酚试液5mL,发生棕红色沉淀;再加乙醇,即溶解成红色溶液。

2、取本品,加0.01mol/L氢氧化钠溶液制成每1mL中含8μg的溶液,照分光光度法测定,在264nm的波长处有最大吸收,其吸收度约为0.55。

检查

溶液的澄清度与颜色 

取本品1.0g,加2mol/L氢氧化钠溶液20mL,振摇使溶解,在25℃放置3小时,溶液应澄清;照分光光度法,在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.05。

易炭化物 

取硫酸(含H2SO4 94.5~95.5%)20mL,分次缓缓加入本品1.0g,振摇使溶解,溶液应澄清;在25℃放置30分钟,照分光光度法,在420nm的波长处测定吸收度,不得大于0.10。

干燥失重 

取本品,置五氧化二磷干燥器中,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0 %。

炽灼残渣 

取本品1.0g,依法检查,遗留残渣不得过0.1%。

重金属 

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查,含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加中性丙酮(对酚酞指示液显中性)20mL溶解后,加新沸过的冷水6mL与酚酞指示液数滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,至溶液显粉红色,并持续30秒钟不退。每1mL的氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于30.84mg 的C19H20N2O2。

药品简介

所属类别

化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 吡唑酮类

性状

本品为糖衣片,除去糖衣后显白色。

适应症

主要用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎。本药大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸盐排泄,故可用于治疗急性痛风。

用法用量

治疗关节炎:口服:每次0.1~0.2g,每日3次,饭后服。每日总量不宜超过0.8g。一周后如无不良反应,病情改善可继续服用,剂量应递减至维持量:每次0.1~0.2g,每日一次。

急性痛风:口服:初量0.2~0.4g,以后每6小时0.1~0.2g。症状好转后减为每次0.1g,每日三次,连服三日。

不良反应

1、常见不良反应有恶心、呕吐、胃肠道不适、水钠潴留、水肿、皮疹等;

2、也可引起腹泻、眩晕、头痛、长期大剂量致消化道溃疡及胃肠出血;

3、偶有引起肝炎、黄疸、肾炎、血尿、剥脱性皮炎、多型性红斑、甲状腺肿、粒细胞及血小板缺乏症;

4、服药一周以上应检查血象。如出现发热、咽痛、皮疹、黄疸及柏油样大便应立即停药。

禁忌

对阿司匹林过敏者,有溃疡病史,水肿,高血压、精神病、癫痫、支气管哮喘、心脏病及肝、肾功能不良者禁用。

注意事项

1、用药时宜忌盐;

2、服药期间应检查血象,监测肾功能;

3、本品不宜长期服用,超过一周应检查血象。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇禁用。

儿童用药

儿童对本品敏感,故忌用。

老年用药

老年患者慎用。

药物相互作用

1、能抑制香豆素类抗凝药和磺酰脲类降糖药的代谢,并可将其从血浆蛋白结合部位置换出来,从而明显增强其作用及毒性,可引起血糖过低或出血症状。与增加肝微粒体酶活性的药物合用可减少本药的消除半衰期。

2、应避免与其他具有骨髓抑制作用的药物合用。

3、与利尿剂氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。

药理毒理

本品为非甾体抗炎药,有较强的抗炎作用,对炎性疼痛效果较好,有促进尿酸排泄作用,解热作用较弱。

药代动力学

胃肠道易吸收,血浓度峰值约2小时。Vd为120mL/kg,剂量增加血药浓度不增加。98%与血浆蛋白结合。主要在肝脏经氧化缓慢代谢,代谢物之一羟基保泰松仍有抗炎活性。本品代谢和排泄均较慢,平均消除半衰期约70小时。

安全信息

安全术语

S22:Do not breathe dust.

不要吸入粉尘。

S26:In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

眼睛接触后,立即用大量水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39:Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和眼睛/面保护。

S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).

发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。

S53:Avoid exposure - obtain special instructions before use.

避免接触,使用前获得特别指示说明。

风险术语

R20/21/22:Harmful by inhalation, in contact with skin and if swallowed.

吸入、与皮肤接触和吞食是有害的。

R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43:May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入和皮肤接触可能引起过敏。

R45:May cause cancer.

可能致癌。

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