外科手术所必需的麻醉剂或称止痛剂，是一类已被研究较透彻的药物。化学家在这方面充分显示了他们的才能，他们对天然药物古柯碱研究的结果最终以更理想的合成品来代替它们，这种合成品作用更强，且无副作用和危险性。

最早的局部麻醉剂是从南美洲生长的古柯植物中提取的古柯碱或称柯卡因，但具有容易成瘾和毒性大等缺点，在搞清了古柯碱的结构和药理作用之后，人们已合成和试验了数百种局部麻醉剂，苯佐卡因和普鲁卡因公是其中的两种。已经发现的有活性的这类药物均有如下共同的结构特征：分子的一端是芳环，另一端则是仲胺或叔胺，两个结构单元之间相隔1—4个原子连结的中间链。苯环部分通常为芳香酸酯，它与麻醉剂在人体内的解毒有着密切关系；氨基还助于使此类化合物形成溶于水的盐酸以制成注射液。