格鲁米特

更新时间:2022-01-21 15:00

格鲁米特,是一种有机化合物,化学式为C13H15NO2,临床上用于神经性失眠、夜间易醒及麻醉前给药,是一类镇静催眠抗惊厥药,被列为第二类精神药品管控。

化合物简介

基本信息

中文名称:格鲁米特

英文名称:Glutethimide

化学名称:3-乙基-3-苯基-2,6-哌啶二酮

CAS号:77-21-4

分子式:C13H15NO2

分子量:217.26400

精确质量:217.11000

PSA:46.17000

LogP:2.09980

物化性质

外观与性状:白色结晶粉末

密度:1.11 g/cm3

熔点:103 - 104ºC

沸点:114-117°C 2mm

闪点:161.8ºC

蒸汽压:3.95E-19mmHg at 25°C

分子结构数据

摩尔折射率:60.34

摩尔体积(cm3/mol):195.6

等张比容(90.2K):489.4

表面张力(dyne/cm):39.1

极化率(10-24cm3):23.92

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):无

氢键供体数量:1

氢键受体数量:2

可旋转化学键数量:2

互变异构体数量:5

拓扑分子极性表面积:46.2

重原子数量:16

表面电荷:0

复杂度:294

同位素原子数量:0

确定原子立构中心数量:0

不确定原子立构中心数量:1

确定化学键立构中心数量:0

不确定化学键立构中心数量:0

共价键单元数量:1

药品信息

适应症

为中时作用的非巴比妥类催眠药,可应用于失眠症的短期治疗,但不适合长期应用,因为作为催眠药的应用仅在3~7天内有效,如需再给予本品治疗,应间隔一周以上。现已少用。小剂量(125mg)有防治晕动病的效果。

用法用量

1、成人常用量口服。催眠,0.25-0.5g,睡前服,必要时可重复一次,但不要在起床前4小时内服用。老年或虚弱者对本品常更为敏感,初量宜小。

2、小儿常用量12岁以下小儿用量未定,需慎用。

药理作用

本品为哌啶三酮衍生物,具有镇静与催眠作用。口服约30min起效,维持4~8h。。

药物相互作用

1、饮酒,全麻、中枢神经抑制药,中枢抑制性抗高血压药如可乐定、硫酸镁,单胺氧化酶抑制药,三环类抗抑郁药与本品合用时均可增效,格鲁米特的中枢性抑制作用也更明显,应减少用量。

2、与抗凝药同用时,抗凝效应减弱,这是由于本品能诱导肝微粒体酶,加快抗凝药的代谢,应及时调整后者的用量。

药代动力学

胃肠道吸收不规则,约50%与蛋白结合。几乎全部在肝脏内代谢转化。半衰期约为10~12小时。口服30分钟内作用开始,作用持续时间约4~8小时。主要经肾脏排泄,<2%以原形随尿排出,另有2%随粪便排泄。

不良反应

1、常见的为白天嗜睡。罕见的有:皮疹、咽喉疼痛、发热、异常出血、瘀斑、异常的疲乏无力、反常的兴奋反应、视力模糊、动作笨拙不稳、精神错乱、头晕、头痛等。

2、急性中毒体征:皮肤呈蓝色、发热,低体温,肌痉挛或抽搐,癫痫发作,呼吸短促、异常缓慢或困难,反射迟钝或消失,心率异常缓慢,严重乏力。

3、慢性中毒体征:持久的精神错乱,记忆障碍,言语含糊不清,行走不稳、震颤,注意力不集中。

4、撤药综合征,一般表现为:精神错乱、幻觉、多梦、肌肉痉挛、恶心、呕吐、梦魇、胃痛、震颤、睡眠困难、心率异常地增快。

注意事项

1、妊娠:中长期应用本品,可引起新生儿出现撤药征象,宜慎用;

2、能分泌入乳汁,通过乳母可导致婴儿镇静。

3、下列情况应慎用:

① 膀胱颈梗阻、心律失常、青光眼、消化性溃疡、前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻等,可使症状加重;

② 有药物滥用史或依赖史者;

③ 不能控制的疼痛;

④ 血卟啉症;

⑤ 严重的肾功能损害。

禁忌症

1、卟啉症患者禁用。

2、孕妇、哺乳者、12岁以下儿童禁用

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